R)-3-氨基哌啶双盐酸盐是一种重要的医药中间体,主要用来合成二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂。以D-谷氨酸为起始原料,经过羧基酯化、胺基Cbz保护、酯基还原、羟基活化、环化、胺基脱Cbz保护、胺基Boc保护、氢解脱苄、胺基脱Boc保护等9步反应,合成得到(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐,总收率达到了37.7％。产物的结构经核磁共振确认,反应过程通过高效液相或气相色谱跟踪。
　　 本反应路线反应条件温和,收率较高,避免了传统的手性拆分过程,是一条理想的工业化合成路线。